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六种沙坦类降压药物之间的超详细比较
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较!血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等,是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。一、医保情况降压药需要长期服用,建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB(沙坦类)降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI(普利类),不能耐受ACEI者推荐选用ARB(沙坦类)。在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。三、用法用量和服药时间1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),建议早餐后服用。温馨提示:1.高血压合并糖尿病:首选ACEI/ARB。如需联合用药,应以ACEI/ARB为基础,加用其他降压药。2.慢性心力衰竭(HFrEF):首选ACEI/ARB。从小剂量开始,逐步增加至目标剂量或可耐受剂量(见下表)。注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。四、相互作用不同点:1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物(E-)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。共同点:1.与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。2.与噻嗪类利尿剂合用:利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。3.与保钾利尿药合用:ARB可抑制醛固酮分泌,可引起血钾升高,当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时,需要密切监测血钾水平。4.与锂剂合用:ARB可升高锂剂的血药浓度,可能会引起锂中毒,尽量避免合用。厄贝沙坦氢氯噻嗪片药品说明书解读厄贝沙坦氢氯噻嗪片是临床常用的单片复方降压药,有mg/12.5mg和mg/12.5mg两种规格。单片复方降压药的优点是使用方便,可改善治疗的依从性及疗效,是联合治疗的新趋势。一、适应症1、说明书用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单方厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。2、解读厄贝沙坦和氢氯噻嗪的强适应症二、用法用量1、说明书每日1次,空腹或进餐时使用。2、解读厄贝沙坦(单方)常用剂量为~mg,氢氯噻嗪(单方)的常用剂量为12.5~25mg。规格/12.5mg的复方:每日一次,每次1~2片;规格/12.5mg的复方:每日一次,每次1片。每日一次口服规格为/12.5mg的厄贝沙坦氢氯噻嗪片,能产生持续24小时的降血压作用,平均收缩压/舒张压降低15.8/10.0mmHg。厄贝沙坦氢氯噻嗪片的降压效应在首剂量后就出现,1-2周内效应显著,最大效应在6-8周。三、禁忌症1、说明书怀孕的第4至第9个月。哺乳期。已知对其它磺胺衍生物过敏者(氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物)。2、解读厄贝沙坦:普利类和沙坦类降压药,直接作用于肾素-血管紧张系统,能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭,胎儿头颅发育不良和胎儿死亡。因此,普利类和沙坦类降压药禁用于怀孕4月至9月的孕妇。如果被诊断为怀孕,尽早停用普利类和沙坦类降压药;如果由于疏忽治疗了较长时间,应超声检查头颅和肾功能。氢氯噻嗪:噻嗪类利尿剂能通过胎盘屏障和出现于脐带血液中,引起胎盘灌注降低,胎儿电解质紊乱和其它可能发生于成年人的作用。因此,在妊娠开始三个月时不推荐使用。与氢氯噻嗪有关的禁忌症:严重的肾功能损害(肌酐清除率30ml/min)、顽固性低钾血症,高钙血症、严重肝功能损害,胆汁性肝硬化和胆汁郁积。四、不良反应1、说明书2、解读厄贝沙坦可减轻氢氯噻嗪的不良反应:氢氯噻嗪排钠利尿,减少血容量,增加肾素活性,增加醛固酮分泌,从而增加尿液中钾的排泄;厄贝沙坦能通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,减轻与利尿剂有关的钾的丢失。高尿酸血症患者尽量避免使用厄贝沙坦氢氯噻嗪片:一是因为氢氯噻嗪可升高血尿酸,二是因为噻嗪类利尿剂可能增加别嘌呤醇发生过敏反应。虽然,小剂量的氢氯噻嗪(6.25~25mg)对血糖影响较小,但是,糖尿病患者使用厄贝沙坦氢氯噻嗪片应注意监测血糖水平,必要时需调整降糖药的剂量。温馨提示:体液或电解质的紊乱的体征有:口干、渴感、虚弱、昏睡、嗜睡、烦躁、肌肉痉挛和疼痛、肌肉疲乏、低血压、少尿、心动过速和胃肠功能紊乱如恶心或呕吐。五、相互作用厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应,因此极少发生相互作用。氢氯噻嗪的药物相互作用:1、与补钙剂、维生素D合用噻嗪类利尿剂能降低钙的分泌,增加血钙水平。如果必须使用补钙剂、维生素D合用,应监测血清钙水平,必要时调整补钙剂、维生素D的剂量。2、与含金刚烷胺的复方感冒药合用氢氯噻嗪可抑制金刚烷胺的肾小管分泌,增加金刚烷胺引起不良反应的风险:共济失调、意识错乱等。3、与糖皮质激素、雌激素、两性霉素B合用糖皮质激素、雌激素、两性霉素B能降低氢氯噻嗪的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。4、与洋地黄类药物、胺碘酮合用洋地黄类药物、胺碘酮与氢氯噻嗪合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。5、与锂制剂合用氢氯噻嗪可减少肾脏对锂的清除,而且有锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时出现毒性作用的报道。因此,尽量避免与锂制剂合用。来源:药评中心
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