爱民老师讲堂胺碘酮用药监护

胺碘酮是以III类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具有I、II、IV类抗心律失常药物的电生理作用。静脉和口服使用电生理作用有所不同。静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用，口服使用负荷量后，以III类作用为主。

一、药理作用

1.抑制窦房结和房室交界的自律性。

2.减慢心房、房室结合房室旁路传导。

3.延长心房肌、心室肌的动作电位时辰和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。

二、药代动力学

1.口服生物利用度平均为50%，血药浓度和剂量呈线性相关。

2.具有高度脂溶性，分布容积大。

3.主要通过肝脏细胞色素P酶系统代谢，经粪便排泄，几乎不经肾脏消除。

4.口服起效及消除均慢。口服需数天至数周起效。

5.静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中浓度下降较快。

6.胺碘酮消除半衰期长，终末半衰期可达13-天。

7.主要代谢产物为去乙基胺碘酮，亦具有活性，半衰期更长。

8.胺碘酮和去乙基胺碘酮的血药浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性。

三、使用剂量

（一）在室性心动过速中应用

1.采用负荷量+静脉滴注维持

静脉负荷：mg,用5%葡萄糖稀释，10分钟注入，10-15分钟后可重复。

静脉维持：1mg/min,维持6小时，随后以0.5mg/min维持18小时，

24小时用药一般为mg，最高不超过mg。

（注：胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能再短时间内发挥作用，单纯负荷量不给维持量，药理作用不能维持）

2.复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量。

3.第二天以后可根据病情酌情减量。

4.静脉胺碘酮3-4天，过度到口服，病情需要可以延长使用。口服维持治疗期间可能因为量过小而造成室速复发，在这种情况下，单纯改变维持量是不能奏效的，应该进行再负荷。

5.负荷方法：（1）小剂量负荷：总负荷量10g，适用于长期维持。

（2）中剂量负荷：总负荷量10-20g，适用于急性期。

（3）大剂量负荷：总负荷量20g。适用于短期使用，缩短起效时间

6.胺碘酮由静脉过渡到口服的方法：大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继以口服治疗。目前没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法。原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小。如静脉负荷后，mg/24h静脉滴注2周者，停用时改口服可用维持量～mg/d；静脉维持量mg/24h、超过1周者，停用时口服负荷量mg/d分次，2周后改mg/d；静脉维持量mg/24h、不足1周者，停用时口服负荷量mg/d，2周后改mg/d。

（二）、室颤或无脉性室速的抢救：经连续3次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次除颤未能成功复律者：

1.即刻用胺碘酮mg静脉注射，以5％葡萄糖稀释，于10min注射完毕（切忌快速推注），然后再次除颤。

2.如仍无效，可于10～15min后重复追加胺碘酮mg，用法同前。

3.室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6h内以1mg/min速度给药，随后18h内以0.5mg/min速度给药，在第一个24h内用药总量（包括静脉首次注射、追加用量及维持用药）一般控制在mg以内。

4.第二个24h及以后的维持量一般推荐mg/24h，即0.5mg/min。维持量的用法要根据病情进行个体化调整。

（三）恶性室性心律失常的预防：非可逆原因引起的室颤或室速，在复律后为预防复发常需在静脉用药后继续口服维持；非持续性阵发性室速的治疗和预防，胺碘酮口服亦属优选药物之一。

1.起始负荷量～1mg/d，分次服用，共2～3周，宜在住院期内开始应用。

2.维持用量一般不宜超过mg/d，女性或低体重者可减至～mg/d维持。

3.对已置入ICD者，合并应用小剂量胺碘酮（mg/d）可以减少室颤或室速发作次数，降低室速的频率，使发作时易于耐受。

（四）房颤的治疗与预防复发：口服胺碘酮用于治疗房颤，用量明显低于治疗有致命危险的室性心律失常。一般可在门诊开始用药。

1.负荷量：mg/d或mg/d，分次服用7～14d；

2.维持量：～mg/d；或mg/d每周5次；

3.病情严重、房颤室率较快时，静脉注射胺碘酮，可有效地控制心室率。

（五）最后与β受体阻断剂合用，β受体阻断剂是中流砥柱作用（前面两天已经介绍），胺碘酮冲锋陷阵，非发作期增加β受体阻断剂剂量，发作期增加胺碘酮剂量。

四、不良反应

1.肺：肺纤维改变，肺纤维化

2.心脏：心动过缓、房室传导阻滞

3.甲状腺：甲状腺功能亢进或低下

4.胃肠道：便秘、恶心、呕吐、食欲下降

5.眼：角膜碘微粒色素沉着

6.血压：血压下降

7.肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高。

8.注射部位反应：疼痛、红斑、水肿、渗出、色素沉着等

五、用药监护

1.严格按照医嘱稀释药液。

2.给予心电监护：每小时记录心率一次，及时询问患者感受，注意患者发生心动过缓及传导阻滞。

3.注意监护电解质：尤其是低钾血症，在给药前应先纠正低钾血症。

4.定期检查肝功能和甲状腺功能，以监测任何可能由本品所致的肝功能异常和甲状腺功能异常。

5.静脉用药时告知护师尽量选用较直且弹性良好的外周血管，尽量使用上肢静脉，避开关节部位，单独输注，不与其他药物共使用一根血管，保持静脉通畅，严防药液外渗引发静脉炎。若用输液泵，应保证匀速泵入。长期静脉用药者，应每12h更换药液和输液器。

6.口服用药患者，需自己监护脉搏数。

7.治疗期间，避免日光照射

8.建立长期随访档案，进行风险效益比的评价。服用第一年应3个月随访一次，评价心律失常的控制是否稳定、有无副作用发生，此后每6个月就诊一次。

六、总结

胺碘酮治疗反应个体差异大，需根据患者实际情况，临床使用指南、循证资料和荟萃分析等在心律失常中应用胺碘酮，在临床实践中提倡既有证可循，又个体化地治疗患者，让患者受益。

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