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表格汇总呼吸系统疾病用药
呼吸系统疾病用药
1)镇咳药
一、药理作用与临床评价
监护
作用特点
不良反应
忌
作用
1右美
沙芬
抑制延髓咳嗽中枢—中枢镇咳。无镇痛作用。不抑制呼
吸,未见耐受性和成瘾性。用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时干咳。
1中枢性镇
咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)常见幻想,可待因
—长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则
1
妊娠期2
昏迷、呼
吸困
难、有
精神病史者
可待因
及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。
(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药1以刺激
性干咳或阵咳为主---苯丙哌林/喷托维林2剧咳---首选苯丙哌林;次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林3白日咳嗽为主—苯丙哌林;夜间咳嗽—右美沙芬,有效时间长达8-12h,保证睡眠。4频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽—可待因,尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者5支气管痉挛者—外周性镇咳药和复方甘草合剂(片)
(二)注意镇咳药的安全性1可能出现嗜睡,不可高空
作业、驾驶汽车等2可待因过量使用可产生兴奋和惊厥,也具有成瘾性,故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量—否则容易出现极度困倦,呼吸困难。
(三)镇咳药应避免用于慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留);也避免用于哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)
(四)伴有痰液者应与袪痰药联合用药对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者,应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦,或袪痰剂如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。
2
可待因
1类似吗啡,作用于吗啡受体,选择性直接抑制延髓咳嗽中
枢,镇咳作用强而迅速2抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出3中枢性镇痛、镇静作用。适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。不宜于痰多、痰液黏稠者
3
喷托维林
1非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢
2兼有外周镇咳作用---微弱的阿托品样作用和局麻作用,吸收后可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射,并可使痉挛的支气管平滑肌松驰,降低气道阻力。用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳
4苯丙
哌林
兼具外周性和中枢性双重机制:1阻断肺-胸膜的
牵张感受器神经反射,并具有罂粟样平滑肌解痉作用2抑制延髓咳嗽中枢。无麻醉作用,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性
2外周性镇咳药
(苯丙哌林):一过性口腔和咽喉麻木感
2)袪痰药
一、药理作用与临床评价
监护
作用特点
不良
禁忌
相互作用
1多糖纤维素分解
(臭臭裂解纤维素)促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导
偶
1妊娠
1避免与中枢性强效镇
(一)注意与镇咳药的联
剂:溴已新、氨溴索
致糖蛋白肽链断裂,形成小分子物,减低痰液的黏稠度。
见,
初期、
咳药(可待因、右美沙
合应用1痰液较多的湿咳
2黏痰溶解
(二流子半光膀子)吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分
略
哺乳期
芬、复方桔梗片)合用
---应先用或同时应用袪
剂:乙酰半胱
子裂解,降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出,不仅能溶
2胃炎、
---防止稀化的痰液堵
痰剂
氨酸
解白色黏痰,也能溶解脓性痰。对于一般袪痰无效者,仍然有效。
胃溃疡
塞气管2乙酰半胱氨
2对痰液特别多的肺脓肿,
3含有分解脱氧核糖
糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。促使脓性痰中DNA分解,
3严重
酸不宜与青霉素、头孢
应慎重给药,以免痰液排
核酸(DNA)的酶类
使脓痰黏度下降。
肝、肾
菌素、四环素类合用
出受阻而滞留于呼吸道内
4黏痰调节
(撕碎蛋白)1分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键,
功能不
(减弱抗菌活性)。必
或加重感染3使用司坦类
剂:羧甲司
使分子变小,降低痰液黏度2增加黏膜纤毛转运,增加痰液的排出
全者
需使用时,可间隔4h
黏液调节剂后,暂缓继用
坦、厄多司坦
3在细胞水平上影响支气管腺体的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分
或交替用药
强效镇咳药,以免被稀释
泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少,从而降低痰液的黏滞度
的痰液堵塞气道
5表面活性剂
降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。
(二)支气管哮喘引起的
咳嗽--合用平喘药
3)平喘药(GXX)支气管哮喘支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。
一、药理作用与临床评价
监护
作用特点
不良反应
忌
相互作用
1肾
上腺素能β2受体激动剂
控制哮喘急性发作首选药。1激动呼吸道平滑肌β2受体---激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少—松驰支气管平滑肌2激动肥大细胞
β2受体--减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性—增加气道上皮纤毛摆动
1短效β2受体激动剂—缓解轻、中度急性哮喘症状首选药1)沙丁胺醇—对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱2)特布他林—对β1受体的作用(心脏兴奋),极小。可口服。(沙特)
2长效β2受体激动剂--福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用,须+吸入性糖皮质激素—需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
1高剂量—严
重的低钾血症2震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸3长期、单一应用—耐药
性(审美疲劳)
妊
娠期
1不宜使用
β受体阻断剂(普萘洛尔)2.+茶碱类药,增强对支气管平滑肌的松驰作用,不良反应也加重
(一)合理选择,正确使用1
短效药—急性发作(3个不宜)
1)不宜长期使用—按需间歇
2)不宜单一使用3)不宜过量应用—骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应2缓释及控释制剂—反复发作和夜间哮喘(二)规范给药途径1)首选吸入给药2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖
2.M
胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵、噻托溴铵—阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋
性,松驰支气管平滑肌,并减少痰液分泌。作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但不易产生耐药性,对老年患者的疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。1异丙托溴铵--用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗,及COPD轻症患者短期缓解症状2噻托溴铵--长效,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛
1过敏(包括
皮疹、荨麻疹和血管性水肿)2口腔干燥与苦味3视物模糊、青光眼
(一)提倡联合用药1.+β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂
及吸入性糖皮质激素---夜间哮喘及多痰患者2哮喘急性发
作—与β2受体激动剂有协同作用(二)监护用药的安全性1不慎污染眼睛---眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象---使用缩瞳药(毛果芸香碱)2不良反应:口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸
3磷酸二酯酶抑制剂
茶碱类,不良反应多,已降为二线用药。抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度---松驰支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞2阻断腺苷受体---对抗腺嘌呤对呼吸
道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能3直接松驰呼
吸道平滑肌4增加心排血量;利尿;抑制组胺释放—抗炎。用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者
1茶碱—用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。注意:可致心律失常。
不良反应--常见:过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、
相互作用:
1与糖皮质激素---协同—尤其适用于预防
(一)监测血浆药物浓度有效血浆浓度(5-20ug/ml)与中毒药物浓度(大于20ug/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度---类洋地黄类。
(二)注意不同给药途径的差异
1空腹口服,吸收较快2保留灌肠给药吸收迅速,但可引起局部刺激,多次给药可致药物在体内蓄积,引起毒
2氨茶碱:茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用
强度。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。很少用于哮喘重度发作。注意:可使青霉素灭活或失效,不宜合用3
多索茶碱:作用较氨茶碱强10-15倍,并有镇咳作用。不阻断腺苷受体,较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应
4二羟丙茶碱:平喘作用只有氨茶碱的1/10,对心脏和神经系统的影响较小,尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。
严重心律
失常、阵发性痉挛,严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死
夜间哮
喘发作和夜间咳嗽2与普萘洛尔---拮抗
性反应3肌肉注射可刺激注射部位,
引起疼痛、红肿,目前已少用。静脉注射需稀释(三)服用时间茶碱类白日吸收快,而晚间吸收较慢---采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低,宜于晨服。
4白
三烯受体阻断剂
常用:孟鲁司特和扎鲁司特。白三烯---白细胞趋化剂和激动剂,可引
起气道平滑肌收缩,增加血管通透性,增加黏液分泌,促进嗜酸性细胞在气道聚集,并能促进气道结构细胞的增殖,从而参与气道重塑---哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。可单独应用于轻度、持续哮喘,尤其适用于---阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。1孟鲁司特—15以上哮喘患者的预防和长期治疗2扎鲁司特
常见:嗜酸性粒细胞增多、
血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症
禁忌:
1哺乳期
2肝功能不全者
(一)急性哮喘发作不宜应用白三
烯受体阻断剂---起效缓慢,作用较弱,连续应用4周才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少其他药的剂量
(二)提倡联合应用糖皮质激素
5吸
入性糖皮质激素
哮喘的病理基础--慢性非特异
性炎症。糖皮质激素--强大抗炎功能,是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。但不能根治
1丙酸倍氯米松2丙酸氟替卡松全身不良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预
防用药和维持治疗。3布地奈德:只需每日一次,依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制
详见糖皮质激素部分
1口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适2皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制3儿童长疗程用药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向4轻度增加青光眼、白内障的危险5反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重
禁忌:哮
喘急性发作期
—给药后需要一定的潜伏期,不能立即奏效
(一)给药的注意事项1预防性用药,起效缓慢且须连续和规律地应用2
日以上方能充分发挥作用—即使无症状仍应常规使用2吸入性糖皮质激
素如气雾剂和干粉吸入剂---需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年3哮喘急性发作时,应首选使用快速、短效支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后,再改用吸入性糖皮质激素维持治疗4喷后应即采用氯化钠溶液嗽口,以减少口腔真菌继发感染的机会(二)推荐平喘药的有益联合治疗1吸入性糖皮质激素+β2受体激动剂(××特罗)2吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)--协同抗炎和平喘,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗三联=吸入性糖皮质激素+β2受体激动剂+长效长效M胆碱受体阻断剂1)作用靶位广泛2)吸入性糖皮质激素A局部抗炎作用强大B可提高β2受体对药物的敏感性(称允许使用)3)长效β2受体激动剂—松驰平滑肌的作用
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