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去乙酰毛花苷，地高辛

去乙酰毛花苷

中文通用名称：去乙酰毛花苷

英文通用名称：Deslanoside

其它名称：去乙酰毛苷花丙、去乙酰毛花苷丙、西地兰D、CedilanidD、Ceglunat、DeacetyldigilanidC、Deslanosidum、Lanacard

1.主要用于充血性心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重患者。

2.亦可用于控制快速性心室率的心房颤动、心房扑动及阵发性室上性心动过速。

1.药效学本药为毛花苷C的脱乙酰基衍生物，为常用的注射用速效洋地黄类药物。其主要药理作用如下：(1)增加心肌收缩力和速度：由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，减少Na+、K+交换，使细胞内Na+增加，从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃，使细胞内Ca2+增多，作用于收缩蛋白，使心肌收缩力和速度增强。(2)对心肌电生理的影响：通过直接对心肌细胞和间接对迷走神经的作用，降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导速度，缩短心房有效不应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。(3)负性频率作用：本药的正性肌力作用，使衰竭心脏心排血量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，从而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时可提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供，大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结、希氏束而呈现窦性心动过缓及不同程度的房室传导阻滞。

本药药理性质与毛花苷C相似，但较稳定，作用迅速。其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛花苷K稍慢。

2.药动学本药口服较少吸收，常静脉注射给药。静脉注射后10-30分钟起效，1-3小时作用达高峰，可持续2-5小时。可迅速分布至各组织，蛋白结合率约25%。本药在体内转化为地高辛(其体内过程与地高辛基本相同)，主要经肾脏排泄(约38%-58%)，3-6日作用完全消失。排泄较快，蓄积性较小。半衰期为33-36小时。

1.禁忌症(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)强心苷制剂中毒者。(3)室性心动过速、心室颤动者。(4)梗阻性肥厚型心肌病患者。(5)预激综合征伴心房颤动或扑动者。(6)Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞者。

2.慎用(1)低钾血症。(2)不完全性房室传导阻滞。(3)高钙血症。(4)甲状腺功能低下。(5)缺血性心脏病。(6)急性心肌梗死早期(AMI)。(7)心肌炎活动期。(8)肝、肾功能不全。(9)近期用过其它洋地黄类强心药。(10)粘液性水肿(国外资料)。(11)严重肺疾患(国外资料)。

3.药物对儿童的影响新生儿对本药的耐受性不定，肾清除减少。早产儿对本药敏感，应按其不成熟程度适当减少剂量。按体重或体表面积计，1月以上婴儿比成人需用量略大。

4.药物对老人的影响老年人容易出现肝肾功能不全、电解质平衡失调者，对本药耐受性较低。

5.药物对妊娠的影响本药可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周剂量须渐减。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药须权衡利弊。

7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)心电图、血压、心率及心律、心功能等。(2)电解质(尤其钾、钙、镁)。(3)肾功能。(4)疑有洋地黄中毒时应作血药浓度测定。

参阅地高辛。

?药物-药物相互作用

参阅地高辛。

1.本药适用于病情紧急而2周内未用过洋地黄毒苷，或在1周内未曾用过地高辛的患者。因其作用迅速，故广泛用于抢救紧急病情，如严重的左心衰竭伴急性肺水肿、阵发性室上性心动过速、室率增快的心房扑动、心房颤动。因其在体内消除快，故有时可小剂量用于容易出现洋地黄中毒者，如肺心病患者。

2.常以本药注射给药用于快速饱和，继后用其它慢速、中速类强心苷作维持治疗。

3.出现与药物高敏性或过量有关的室性兴奋性过高(期前收缩)时应强制性停药。

4.电复律前建议停用洋地黄类药或其衍生物。

5.在Ⅰ度房室传导阻滞情况下应监测心电图。常见心电图ST段呈壶嵴样表明为洋地黄作用，而非药物过量。

6.本药用于终止室上性心动过速时起效慢，现已少用。

7.其它项目参阅地高辛.

成人

?常规剂量

?静脉注射洋地黄化：首剂0.4-0.6mg，此后每2-4小时0.2-0.4mg，总量1-1.6mg。以5%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射(时间不少于5分钟)。

?肾功能不全时剂量

肾功能不全者，对本药耐受性低，应减少剂量。

?肝功能不全时剂量

肝功能不全者，对本药耐受性低，应减量使用。

?老年人剂量

老年患者对本药耐受性低，用药应减量。

?其它疾病时剂量

电解质平衡失调者，对本药耐受性低，须用较小剂量。

儿童

?常规剂量

?静脉注射

1.早产儿、足月新生儿：洋地黄化，用量为0.mg/kg，分2-3次间隔3-4小时给予。

2.年龄为2周至3岁的患儿：洋地黄化，用量为0.mg/kg，分2-3次间隔3-4小时给予。

?肌内注射同静脉注射。

?肾功能不全时剂量

肾功能减退儿童，洋地黄化，用量为0.mg/kg，分2-3次间隔3-4小时给予。

?其它疾病时剂量

心肌炎患儿，洋地黄化，用量为0.mg/kg，分2-3次间隔3-4小时给予。

去乙酰毛花苷注射液(1)1ml:0.2mg。(2)2ml:0.4mg。

贮法：遮光，密封保存。

地高辛

中文通用名称：地高辛

英文通用名称：Digoxin

其它名称：狄戈辛、强心素、异羟基洋地黄毒苷、Digaoxin、Digoxine、Digoxinum、Lanoxin、Vanoxin

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等引起的急慢性心力衰竭，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动者；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素(如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症)所致者疗效差。

2.用于控制快速性心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1.药效学本药为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，治疗剂量时有两方面作用：(1)增加心肌收缩力和速度：由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，减少钠、钾交换，使细胞内Na+增加，从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃，使细胞内Ca2+增多，作用于收缩蛋白，增加心肌收缩力和速度。(2)对心肌电生理的影响：通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用，降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导速度，缩短心房有效不应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。大剂量时，增加交感神经活性，这可能与地高辛的心脏毒性有关。

本药具有排泄较快而蓄积性较小的特点，比洋地黄毒苷安全，因此临床上广泛使用。

2.药动学本药口服吸收约50%-75%。生物利用度：片剂为60%-80%、酏剂为70%-85%、胶囊剂为90%以上。口服后0.5-2小时起效，血药浓度达峰时间为2-3小时，获最大效应时间为4-6小时。静脉注射后5-30分钟起效，1-4小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度为0.5-2ng/ml。吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肠-肝循环。其表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低(为20%-25%)。本药在体内代谢少，主要以原形经肾排泄，比洋地黄毒苷排泄快，尿中排出量为用量的50%-70%。仅3%随粪便排出。半衰期为32-48小时。

1.禁忌症(1)对任何强心苷制剂中毒者。(2)室性心动过速、心室颤动。(3)梗阻性肥厚型心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动时仍可考虑)。(4)预激综合征伴心房颤动或扑动。

2.慎用(1)低钾血症。(2)高钙血症。(3)不完全性房室传导阻滞。(4)缺血性心脏病。(5)急性心肌梗死。(6)心肌炎。(7)甲状腺功能低下。(8)肾功能损害。(9)近期用过其它洋地黄类强心药者。(10)原发性高血压(国外资料)。(11)淀粉样变性心肌病(Amyloidcardiomyopathy)(国外资料)。(12)慢性缩窄性心包炎(国外资料)。(13)严重心动过缓(国外资料)。(14)严重心力衰竭(国外资料)。(15)特发性肥大性主动脉下狭窄(Idiopathichypertrophicsubaorticstenosis)(国外资料)。(16)病态窦房结综合征(国外资料)。(17)预激综合征(Wolff-Parkinson-Whitesyndrome)(国外资料)。(18)粘液性水肿(国外资料)。(19)严重肺部疾病(国外资料)。(20)缺氧(国外资料)。

3.药物对儿童的影响新生儿对本药的耐受性不定，肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本药敏感，应按其不成熟程度适当减少剂量。且婴幼儿(尤其是早产儿和发育不全儿)应在血药浓度及心电监护下调整剂量。

4.药物对老人的影响老年患者更可能伴有肾功能降低，在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。应根据肾功能情况慎重选择给药剂量，并注意监测肾脏功能。

5.药物对妊娠的影响尚未进行本药的动物生殖毒性研究，孕妇应用本药是否会导致胚胎毒性尚不明确。孕妇仅在确实需要时才可用药。本药可通过胎盘，故妊娠晚期母体用量可能增加，分娩后6周剂量须渐减。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁，研究显示，哺乳妇女血浆与乳汁中的本药浓度相似。因婴儿通过母乳摄取的药量远低于婴儿有效维持量，故这一含量对婴儿没有任何药理作用。尽管如此，哺乳妇女仍应慎用本药。

7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)心电图、血压、心率及心律、心功能等。(2)电解质(尤其是血钾、钙和镁)。(3)肾功能。(4)疑有洋地黄中毒时应进行地高辛血药浓度测定。

由于本药蓄积性小，一般停药1-2日，中毒表现即可消失。

1.常见：出现新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能为房室传导阻滞)。

2.少见：视物模糊或"黄视"(中毒症状)、腹泻(电解质失调)、中枢神经系统反应(如抑郁或精神错乱)。

3.罕见：嗜睡、头痛、荨麻疹等皮疹(过敏反应)。

[国外不良反应参考]

1.血液可导致血小板减少。

2.心血管系统(1)心律失常：洋地黄中毒时，几乎所有类型的心律失常都可能发生。最常见的心律失常是单源性或多源性的室性期前收缩和非阵发性房室交界性心动过速。二联律和三联律也是本药中毒的特征性表现。(2)心电图改变：用药后可表现为T波低平或倒置，ST段压低或抬高，PR间期延长。

3.精神神经系统可出现头痛、三叉神经痛、眩晕、疲乏、倦怠、失眠、恶梦、嗜睡、木僵、淡漠、易激惹、幻觉、谵语和癫痫发作，通常这些症状的出现与本药的中毒剂量有关。

4.代谢/内分泌系统(1)可出现男子乳腺发育；老年男性和女性患者在使用本药时可出现血清雌激素水平升高。(2)可出现低钾血症和(或)低镁血症。

5.胃肠道常见的胃肠道不良反应有：恶心、呕吐、腹泻、腹痛和畏食。另有个案报道，使用本药后可出现吞咽困难和黑色粪便。通常这些不良反应与本药的中毒剂量有关。

6.泌尿生殖系统有报道，绝经后的女性患者在使用本药后常发生阴道上皮角化。

7.眼可出现视物模糊、看光线强的物体时产生光晕、色觉紊乱(黄视)、眼肌麻痹导致的视力下降、瞳孔大小改变、球后神经炎和中央盲点。中毒剂量时这些不良反应的发生率增高。

8.皮肤较少见。可出现斑丘疹和史-约综合征(Stevens-Johnson综合征)。

9.肌肉骨骼系统本药肌内注射可能导致血清肌酸磷酸激酶(CPK)浓度升高。

10.其它偶见过敏反应。

?药物-药物相互作用

1.与奎尼丁合用可使本药血药浓度提高一倍，甚至达到中毒浓度(升高程度与奎尼丁用量相关。合用后即使停用本药，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出本药，减少其分布容积之故)。因此，合用时需监测本药血药浓度，并按需要调整剂量(一般两药合用时本药用量应酌减1/3-1/2)。

2.本药口服后，部分药物可在肠道细菌的作用下转化为无强心作用的双氢地高辛和双氢地高辛苷元。而口服青霉素、四环素、红霉素、氯霉素等药物可抑制肠道细菌的转化作用，使本药的转化减少，在肠道的吸收增加，血药浓度升高，可引起本药中毒。

3.与维拉帕米或地尔硫卓合用，可提高本药的血药浓度，致使洋地黄中毒的危险性增加，可引起严重心动过缓。合用时应减少本药剂量。

4.胺碘酮可使本药的吸收增加。应用胺碘酮时，应立即将本药用量减半。

5.阿托品能提高本药在消化道的吸收率，使本药在治疗剂量范围内也可出现不良反应。

6.哌唑嗪可使本药稳定状态的血药浓度上升50%以上。

7.尼卡地平可使本药血药浓度有不同程度的增加。

8.溴丙胺太林(普鲁本辛)因抑制肠蠕动而提高本药生物利用度约25%。

9.本药与普萘洛尔合用治疗快速性心房颤动时有协同作用，但两药合用时可发生缓慢性心律失常，对心功能不全者还可能加重心力衰竭，特别是已有潜在洋地黄中毒者对普萘洛尔尤为敏感。两药合用时，普萘洛尔的剂量应小，并应密切观察治疗反应。

10.普罗帕酮可降低本药的肾清除率，两者合用可使本药的血药浓度增加。

11.血管紧张素转换酶抑制药及血管紧张素受体拮抗药可使本药血药浓度升高。卡托普利与本药合用治疗充血性心力衰竭具有协同作用，可使本药血药浓度增高。但也使本药中毒的发生率明显增加，两药合用时应适当调整本药的剂量。

12.与硝苯地平合用，本药的肾清除率减少，血药浓度增加。但也有报道硝苯地平对本药的血药浓度无明显影响。

13.双嘧达莫能改善微循环，扩张冠状动脉，有利于改善心功能，增强本药治疗心力衰竭的疗效。

14.吗多明具有扩张冠状动脉和舒张血管平滑肌的作用，故可减轻心脏后负荷。与本药合用，适用于缺血性心肌病合并心力衰竭的治疗。

15.肼屈嗪具有扩张小动脉、减轻血管阻力和心脏后负荷的作用，与本药合用治疗心力衰竭有协同作用，但两药长期合用是否需要增加本药的剂量尚无定论。

16.本药与非强心苷类强心药(多巴胺、多巴酚丁胺、氨力农、米力农)合用治疗充血性心力衰竭，可取得协同强心作用。

17.与酚妥拉明合用治疗心力衰竭可取得协同疗效，并且患者心率改变也不明显，但有时可引起快速性心律失常。

18.利舍平具有对抗交感神经、相对增强迷走神经兴奋性、减慢心率和传导的作用。与本药合用时可引起严重心动过缓及传导阻滞，有时还能诱发异位节律。但在单用本药控制快速性心房颤动的心室率不够满意时，加用适量利舍平可获得一定疗效。

19.本药与两性霉素B、皮质激素或排钾利尿药(如布美他尼、依他尼酸等)合用，可引起低血钾而致洋地黄中毒。

20.吲哚美辛可减少本药的肾清除，使本药半衰期延长，有洋地黄中毒危险，需监测血药浓度及心电图。

21.胍乙啶可增强颈动脉窦压力感受器对本药的敏感性，两药合用易发生房室传导阻滞。

22.螺内酯可延长本药半衰期，合用时需调整剂量或给药间期，随访本药的血药浓度。

23.依酚氯铵与本药合用，可导致明显心动过缓。

24.β-肾上腺素受体阻断药与本药合用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓，但并不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的快速性室上性心律失常。

25.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是同时静注钙盐时，可发生心脏传导改变或阻滞。

26.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素与本药合用，易引起心律失常。若使用洋地黄的患者发生窦房结功能低下或房室传导阻滞时，静脉滴注异丙肾上腺素可收到一定疗效，但应密切观察治疗反应。

27.琥珀胆碱能释放儿茶酚胺并引起组织缺氧，与洋地黄制剂合用易发生室性期前收缩。

28.对氨水杨酸可减少本药的吸收。

29.硝普钠可使本药的肾清除增多(可能是由于肾血流量加大导致肾曲管排泌增多)，使本药血药浓度下降。

30.抗酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药(如白陶土和果胶)、考来烯胺和其它阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素等可抑制强心苷的吸收而导致其作用减弱。

31.甲氧氯普胺因促进肠蠕动而降低本药的生物利用度约25%。

32.与硝酸甘油合用，本药的肾清除率增加，血药浓度下降。故两药长期合用时，应适当增加本药的剂量。

33.普尼拉明属钙通道阻滞药，具有扩血管作用。与本药合用，可抵消本药对室壁动脉血管的收缩作用。

34.溴苄铵具有阻滞交感神经，提高心肌兴奋阈的作用，可用于消除本药中毒所致的各种快速性心律失常，如室性期前收缩二联律、多源性室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等。但亦有报道，两药合用可引起新的心律失常。

35.钾离子与洋地黄竞争洋地黄受体，减弱强心苷的作用。低钾时，心肌对洋地黄的敏感性增加，易发生洋地黄中毒。

36.缺镁可降低洋地黄疗效，并易发生洋地黄中毒；而长期心力衰竭患者，易发生缺镁。故洋地黄中毒患者，只要不是高镁血症、昏迷及严重肾功能障碍者，均可补镁治疗。

37.洋地黄的正性肌力作用是通过钙而实现的，低钙可致洋地黄疗效降低，高钙又能诱发洋地黄中毒。

38.与肝素合用，本药可部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。

39.丙吡胺对本药的血药浓度并无明显影响，但由于丙吡胺属Ⅰa类抗心律失常药物，药理作用与普鲁卡因胺相似，对房室交界区有阿托品样作用，可使不应期缩短。因此，两药合用治疗快速性心房颤动时，有可能使本药失去对心室率的保护作用，存在使心室率增快的潜在危险，故两药不宜合用，更不适用于老年患者。

1.本药不宜与酸、碱类药物配伍；禁与钙注射剂合用。

2.不推荐将本药与其它药物混合在同一容器中或在同一静脉通道内同时给药。使用本药可以不稀释，也可以稀释4-6倍或更高。如果本药稀释使用，重要的是要稀释适度，防止沉淀析出，并且配好的溶液要立即使用。

3.本药缺乏正性心肌松弛作用，故不能纠正舒张功能障碍，不应用于只有舒张功能障碍的患者。

4.肝功能不全者应选用本药(因本药不经肝脏代谢)。肾功能不全者应选用洋地黄毒苷。

5.用于治疗充血性心力衰竭时，本药对低排血量衰竭的效果比高排血量衰竭好。

6.本药酏剂主要用于儿童、老年人和吞咽困难者。

7.本药通常口服。肠道外给药只能在紧急需要快速洋地黄化或患者不能口服时使用。国内多将其口服制剂用于病情较轻者，或由速效洋地黄制剂控制严重病情后再用本药口服维持治疗。

8.注射给药时最好选用静脉给药，因为肌内注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。肌内注射只用于口服或静脉途径不能有效使用时，且应深部肌内注射，一次注射不应超过2ml，注射部位应充分按摩以减少局部疼痛反应。

9.静脉注射时应用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液10ml稀释后缓慢静脉注射，并持续心电监护，以免洋地黄中毒。快速静脉给药可能引起全身和冠脉的收缩，故静脉注射时间应超过5分钟或更长。

10.用量须个体化，推荐剂量只是平均剂量，必须按患者具体情况调整每次用量。计算强心苷剂量应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心苷。

11.当患者由强心苷注射液改为口服本药时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。

12.心律失常者在用电复律前应暂停本药，洋地黄化患者常对电复律更为敏感，电复律开始使用时的电压宜小。

13.有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿药与本药同用时常须给予钾盐，以防止低钾血症。

14.治疗心力衰竭的传统方法是在数日(1-3日)内给予较大剂量(负荷量)地高辛以达到洋地黄化，然后逐日给予维持量以弥补消除量。目前认为本药半衰期较短(半衰期平均为36小时)，一日口服0.25mg，经5个半衰期(约6-8日)亦可达最终血药浓度(洋地黄化)的96%，既达到治疗效果，又可避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果，可适当增加剂量。但如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给予负荷量，但剂量须个体化。

15.给予负荷剂量之前，需了解患者在2-3周之前是否服过任何洋地黄制剂。如有洋地黄残余作用，需减少本药用量，以免中毒。

16.发生地高辛中毒的危险因素有：地高辛血药浓度超过2ng/ml、低钾血症、低镁血症、高钙血症、缺氧、缺血性心脏病、甲状腺功能减退、年龄较大、低体重、女性和肾功能减退。

17.地高辛中毒浓度大于2ng/ml，但血药浓度需考虑受其它药物相互作用的影响。

18.药物过量的表现：洋地黄中毒表现中心律失常最重要。最常见者为室性期前收缩，约占心脏反应的33%；其次为房室传导阻滞、阵发性或非阵发性交界性心动过速、阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞、室性心动过速、窦性停搏等。致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其它反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有PR间期延长。

19.本药过量及毒性反应的处理：轻度中毒者停用地高辛及利尿药；如有低钾血症而肾功能尚好者，可给予钾盐(成人40-80mmol，小儿1-1.5mmol/kg，分次口服)。严重心律失常者尚可用：(1)氯化钾：成人3-6g(40-80mmol)，5%葡萄糖注射液每ml中加入3g(40mmol)，以每小时不超过1.5g(20mmol)的速度缓慢静滴；小儿75-mg/kg(1-1.5mmol/kg)，加入适量的5%葡萄糖注射液中，以每小时不超过37.5mg/kg(0.5mmol/kg)的速度静脉滴注，对异位心律往往有效，但心率过慢或房室传导阻滞或高血钾者不用。(2)苯妥英钠：对洋地黄引起的异位心律有效。因其能与强心苷竞争性争夺膜Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效应。成人-mg加入注射用水20ml中缓慢静脉注射(注射过快可使血压下降、心率减慢甚至停搏)；如情况不紧急亦可口服给药，一次0.1mg，一日3-4次。(3)利多卡因：对室性心律失常有效。成人50-mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。(4)阿托品：成人0.5-2mg皮下或静脉注射，可用于缓慢心律失常者。(5)异丙肾上腺素：可加快心率。如心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿-斯综合征的可能，必要时可安置临时人工心脏起搏器。(6)活性炭可用以吸附肠道内残余洋地黄苷。(7)依地酸钠可与钙螯合，用于治疗洋地黄所致的心律失常。(8)对可能有生命危险的洋地黄中毒，可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。

20.采用透析方法不能从体内迅速清除本药。

成人

?常规剂量

?口服给药

1.快速洋地黄化：每6-8小时给药0.25mg，一日总量0.75-1.25mg。

2.缓慢洋地黄化：一次0.-0.5mg，一日1次，共7日。

3.维持量：一次0.-0.5mg，一日1次。

?静脉注射

1.洋地黄化：不能口服者需静脉注射。一次0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射；以后可用0.25mg，每隔4-6小时按需注射，但一日总量不超过1mg。

2.维持量：一次0.-0.5mg，一日1次。

?肾功能不全时剂量

肾功能不全者对本药耐受性低，在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应，须用较小剂量。

?肝功能不全时剂量

肝功能不全者对本药耐受性低，须用较小剂量。

?其它疾病时剂量

电解质平衡失调者对本药耐受性低，须用较小剂量。虚弱患者用本药时在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应，用量也需慎重。

儿童

?常规剂量按体重或体表面积计，1月以上婴儿比成人需用量略大。

?口服给药

1.洋地黄化总量：早产儿20-30μg/kg；足月新生儿30-40μg/kg；1月至2岁50-60μg/kg；2-5岁30-40μg/kg；5-10岁20-35μg/kg；10岁或10岁以上同成人常用量。洋地黄化总量分3次或每6-8小时给予。

2.维持量：为洋地黄化总量的1/5-1/3，分2次(每12小时1次)或一日1次。

?静脉注射不宜口服者亦可静注。按下列剂量分3次或每6-8小时给予。

1.洋地黄化：早产儿15-25μg/kg；足月新生儿20-30μg/kg；1月至2岁40-50μg/kg；2-5岁25-35μg/kg；5-10岁15-30μg/kg；10岁或10岁以上同成人常用量。

2.维持量：洋地黄化后24小时内开始用药。早产新生儿用洋地黄化总量的20%-30%，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下儿童，用洋地黄化总量的25%-30%，分2-3次等份给予；10岁和10岁以上儿童，用洋地黄化总量的25%-35%，一日1次。婴幼儿(尤其早产儿)需注意滴定剂量并密切监测血药浓度和心电图。

[国外用法用量参考]

成人

?常规剂量

?口服给药

1.快速洋地黄化-负荷剂量疗法：总负荷剂量按净体重给予10μg/kg(8-12μg/kg)或0.75-1.25mg。首剂量5μg/kg(0.5-0.75mg，约为总剂量的一半)，其后每6-8小时口服0.-0.mg，直至出现临床效应。维持剂量为一日0.-0.5mg。

2.逐渐洋地黄化-维持剂量：首剂量0.25mg，一日1次。常用剂量为一日0.-0.5mg。可每2周根据临床表现逐渐增加剂量。对下列患者推荐分次服用日剂量：日剂量需要0.3mg或超过0.3mg的患者、曾有洋地黄中毒史的患者、有可能中毒的患者以及依从性很好的患者。

3.由静脉给药改为口服维持治疗时，必须考虑两者生物利用度的差异。不同剂型的等效剂量参照下表：

地高辛不同剂型的等效剂量参照表

剂型生物利用度每列代表等效剂量

(%)(μg)

片剂60%-80%62.5250

酏剂70%-85%62.5250

胶囊90%-%50400

针剂%50400

?肌内注射肌内注射非常疼痛，一般不采用。首剂量：在同一个注射部位不能超过0.5mg(2ml未稀释注射液)。

?静脉滴注

1.快速洋地黄化-负荷剂量疗法：总负荷剂量按净体重给予10μg/kg(8-12μg/kg)或0.6-1mg。首剂量为5μg/kg(0.4-0.6mg，约为总量的一半)，其后每6-8小时给予0.1-0.3mg静滴，直到出现临床效应。维持剂量为一日0.-0.35mg。

2.逐渐洋地黄化-维持剂量：每日常用维持量(单位：μg)如下：

地高辛静脉滴注时每日常用维持量

肌酐清除率体重5060708090

μg75150

1150150

201

301

40150175205

205250

60150175205250

70150175205250275

80150175275300

901502052

175

男性：肌酐清除率=(-年龄)/血清肌酐水平

女性：肌酐清除率=(-年龄)/血清肌酐水平×0.85

?肾功能不全时剂量

1.负荷剂量：0.5-1.25mg(或按45kg体重0.4-0.75mg)。对于肌酐清除率低于20ml/min的患者，推荐使用负荷剂量为0.mg。

2.维持剂量：(1)剂量(假定是正常的用药间隔时间)：肾小球滤过率为10-50ml/min时，为常用剂量的25%-75%；肾小球滤过率低于10ml/min时，为常用剂量的10%-25%。(2)给药间隔时间：肾小球滤过率大于50ml/min者，每24小时给药1次；肾小球滤过率为10-50ml/min者，每36小时给药1次；肾小球滤过率低于10ml/min者，每48小时给药1次。

?肝功能不全时剂量

不必调整剂量。

?老年人剂量

减少剂量。

?透析时剂量

1.透析患者的剂量应按严重肾衰竭来估算(即肾小球滤过率低于10ml/min)。透析后不需增加额外的地高辛用量。

2.接受地高辛治疗的透析患者，因钾的丢失而造成低钾血症是导致洋地黄中毒的重要原因，故可在透析液中加入适当浓度的钾(2-3mmol/L)。

地高辛片0.25mg。

贮法：密封保存。

地高辛注射液2ml:0.5mg。

贮法：密封保存。

地高辛酏剂(1)10ml:0.5mg。(2)30ml:1.5mg。(3)ml:5mg。